常見的副作用包括欣快、便祕、噁心、嘔吐、食慾不振、嗜睡、頭暈、搔癢、口乾和出汗。嚴重副作用可能包括成癮和依賴、藥物濫用、易怒、憂鬱或狂躁、譫妄、幻覺、呼吸不足、胃輕癱、心動過緩和低血壓。對可待因過敏的人也可能對羥考酮過敏。在妊娠早期使用羥考酮似乎相對安全。如果迅速停止,可能會出現鴉片類藥物戒斷症狀。羥考酮口服時,其效果大約是等量嗎啡的1.5倍。
羥考酮於1916年首次在德國由蒂巴因(Thebaine)製成。蒂巴因是一種鴉片類異喹啉族生物鹼。羥考酮在世界衛生組織的基本藥物清單中。它可作為通用藥物使用。2020年,它是美國第54種最常用的處方藥,有超過1,200萬張處方。
當其他治療方法不足時,羥考酮用於治療中度至重度急性或慢性疼痛。它可以改善某些類型疼痛的生活品質。
羥考酮可作為控釋片劑使用,每12小時服用一次。控釋製劑的作用持續時間從10~12小時不等。2006年的一項審查發現,控釋羥考酮在治療中度至重度癌痛方面與速釋羥考酮、嗎啡和氫嗎啡酮(hydromorphone)相當,副作用比嗎啡少。控釋形式是嗎啡的有效替代品,也是癌症疼痛的一線治療方法。2014年,歐洲姑息治療協會推薦口服羥考酮作為口服嗎啡治療癌痛的二線替代品。
在美國,緩釋羥考酮被批准用於年僅11歲的兒童。批准的用途是緩解癌症疼痛、創傷疼痛或大手術引起的疼痛,用於已接受鴉片類藥物治療的兒童,他們每天可耐受至少20毫克的羥考酮;這提供芬太尼的替代品,唯一一種獲准用於兒童的緩釋鴉片類鎮痛劑。
如果患者身體依賴並突然停用羥考酮,則出現嚴重戒斷症狀的風險很高。在醫學上,當藥物在很長一段時間內定期服用時,它要逐漸停止而不是突然停止。經常以娛樂方式或高於規定劑量使用羥考酮的人,出現嚴重戒斷症狀的風險更高。與其他鴉片類藥物一樣,羥考酮戒斷的症狀可能有焦慮、驚恐、噁心、失眠、肌肉疼痛、肌肉無力、發燒和流感樣症狀。
2011年,羥考酮是美國與毒品有關的死亡的主要原因;然而,從2012年起,海洛因和芬太尼已成為毒品相關死亡的更常見原因。
羥考酮可以口服、經鼻給藥、通過靜脈、肌肉注射、皮下注射,或直腸給藥。羥考酮的代謝主要通過細胞色素P450系統發生在肝臟中,大約10%的羥考酮從尿液排出。
與其他鴉片類鎮痛藥一樣,羥考酮往往會在偶爾使用的人中引起欣快感、放鬆和減少焦慮感。這些作用使其成為美國最常被濫用的藥物之一。
羥考酮是美國最廣泛用於娛樂的鴉片類藥物。在美國,超過1,200萬人出於娛樂目的使用鴉片類藥物。美國衛生及公共服務部估計,美國每年約有1,100萬人以非醫療方式服用羥考酮。
經濟學國際麻醉品管制局估計1998年全世界生產了10.4噸羥考酮;到了2007年,這一數字已成長到68.2噸。美國占2007年消費量的82%,為46.8噸。2007年,加拿大、德國、澳洲和法國合計占消費量的13%。◇